带你认识“缓控释”制剂
一粒小药片,本应该被服用者完整吞下,就因掰开或者咀嚼服用使药物失效、毒副作用增加,严重的可导致服用者中毒；一粒小药片,在有效期内存放的过程中,竟长出了一条类似豆芽形状的尾巴,像土豆一样“发了芽”。为什么服药方式不同,就能增加药物的不良反应?到底是什么原因导致药物“发芽”?4月7日,记者联系到了潍坊市益都中心医院药学部主管药师赵俐雅和荣禧,来认识一下本次的主人公——“缓控释”制剂。
相识相知“缓控释”制剂
所谓缓控释制剂,其显著标志即为“缓、控释”二字。它是一类可以控制药物释放的速率、时间及位置的长效制剂,包括缓释制剂和控释制剂。其中,缓释制剂能在长时间内缓慢而非匀速地持续释放有效成分,以保持有效的血药浓度；控释制剂则能按照预先设定好的速度,缓慢而匀速地释放药物。缓释制剂侧重于维持长效浓度；控释制剂则侧重于定时、定速和定位。
缓控释制剂的种类主要有骨架型、薄膜包衣型、渗透泵型、固体分散体、微囊和微球等。缓控释制剂的载药量往往大于其普通制剂,掰开、磨碎等一系列不合理的使用方法会破坏缓控释制剂的制剂工艺,从而起不到缓释和控释的作用,造成大量药物的突然释放,导致血药浓度过高而引起不良反应增加甚至中毒。
前面提到的“发芽”药物,其实就是“渗透泵型”控释制剂。制剂内部有一个储存药物及辅料的片芯,片芯外部被一层半透膜包裹,膜上开一个或多个释药小孔,以膜内外的渗透压差作为驱动力,通过释药小孔将药物持续泵出,达到控释作用。当药物存放于高温、潮湿等不适宜的环境中,药物中的辅料便会吸潮膨胀,改变药物内外的压力差,从而导致药品“发芽”。
合理使用“缓控释”制剂
缓控释制剂无论能否掰开服用,都不能咀嚼或磨碎,切不可通过药片上有无刻痕来判断能否掰开服用；不同厂家生产的同一种药物,同一种药物不同的规格,也会存在制剂工艺的不同,所以能否掰开服用还是要以说明书为准。患者用药前应仔细阅读药品说明书,并咨询相关医师或药师,只有这样才能安全、合理、经济、有效地使用好不一样的缓控释制剂。
附:临床常用缓控释制剂的服用方法和注意事项(见右表)
药理分类药品能否掰开服用注意事项
解热镇痛抗炎药阿司匹林肠溶缓释片(介宁)否存在严重出血风险
布洛芬缓释片(抚尔达)否不宜长期或大剂量使用
对乙酰氨基酚缓释片(泰诺林)否不宜长期或大剂量使用
双氯芬酸钠缓释片(扶他林)否18岁以下儿童或青少年不宜使用
吲哚美辛缓释片(意施丁)否不宜与阿司匹林合用
美沙拉嗪缓释片(颇得斯安)是用药期间应减少光照
降糖药格列齐特缓释片(达美康)否用药期间注意低血糖反应
格列吡嗪控释片(瑞易宁)否
二甲双胍缓释片(麦克罗辛)否严重肾功能损害患者禁用
抗帕金森药卡左双多巴控释片(息宁)是用药期间避免食用高蛋白食物
盐酸普拉克索缓释片(森福罗)否用药期间避免突然停药
吡贝地尔缓释片(泰舒达)否用药期间避免突然停药
盐酸罗匹尼罗缓释片(力备)否用药期间避免突然停药
钾剂氯化钾缓释片(补达秀)否进餐时服用并多饮水
抗感染药头孢氨苄缓释片(美丰)否过敏患者禁用避免长期大剂量使用
头孢克洛缓释片(希刻劳)否
克拉霉素缓释片(克拉仙)否避免与钙通道阻滞剂合用
平喘药茶碱缓释片否用药期间定期监测血清茶碱浓度
氨茶碱缓释片否
硫酸沙丁胺醇缓释片(品川)否用药期间应监测血钾长期使用可形成耐药性
硫酸沙丁胺醇控释片(律克)否
抗心绞痛药单硝酸异山梨酯缓释片(欣康□依姆多)是注意体位性低血压
调节膀胱舒缩功能药盐酸奥昔布宁缓释片(依静)是避免需警觉性或协调性活动用药期间注意有无呼吸困难
酒石酸托特罗定缓释片(舌尼亭)是
抗癫痫药丙戌酸钠缓释片(德巴金)是定期复查肝功能和血氨
精神兴奋药盐酸哌甲酯控释片(专注达)否6岁以下儿童禁用
抗病毒药奈韦拉平缓释片(维乐命)否注意复查肝功能
抗精神分裂症药帕利哌酮缓释片(芮达)否12岁以下儿童禁用
抗抑郁药盐酸文拉法辛缓释片否忌与阿司匹林□布洛芬等合用
利尿剂吲达帕胺缓释片(钠催离)否磺胺类药物过敏患者禁用
降脂药非诺贝特缓释片(那平)否治疗两个月无效应停药
苯扎贝特缓释片(史达平)否用药期间减少光照
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