玉林籍科研“牛人”李闯创率课题组 再创“国际首次”

李闯创在实验室进行实验。

本报讯（记者 潘静新）2月13日，南方科技大学官网发布喜讯，化学系教授李闯创课题组斩获重要科研成果。课题组利用首次发现的Type II [5+2]环加成反应作为关键反应，完成了合成难度非常大的、活性二倍半萜类天然产物Cerorubenic acid-III，这是国际上的首次全合成。这一项目历时两年，成果于2019年春节期间在线发表于国际顶尖化学期刊《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society，简称JACS）上。

李闯创是北流市大伦镇人，玉林高中1994级校友，2006年获北京大学博士学位，同年进入美国加州Scripps研究所进行博士后研究。2013年底加入南方科技大学，从事复杂活性天然产物全合成。其完成了50多个具有较大挑战性、重要生理活性的天然产物全合成，其中20个系国际上的首例全合成。

据悉，天然产物及其衍生物一直以来都是创新药物的主要来源，也是生物医学研究的重要工具分子。但天然产物来源十分有限，很难满足各种研究的需要。因此，开展活性天然产物的全合成研究，对我国中药现代化的深入开展至关重要。因此，Cerorubenic acid-III活性天然产物的“首次全合成”在该研究领域具有十分重要的意义。活性天然产物的“首次全合成”，不仅是一个国家合成化学综合实力的主要标志之一，而且是开展具有自主知识产权的药物研发的物质基础。

李闯创课题组还开发了一条高效简洁的合成新策略，由廉价易得的手性原料出发，利用课题组先前首次发现的Type II [5+2]环加成反应高效简洁的合成含有高张力桥头双键（anti-Bredt烯烃）的[4.4.1]桥环体系；利用钠萘实现了8-氧杂双环[3.2.1]辛烯的化学选择性还原；通过跨环环化策略构建了乙烯基环丙烷部分，并保持所需的立体化学；总共19步完成了该分子的首次全合成。该研究工作近期发表于J. Am. Chem. Soc. 2019, ASAP。以上研究所应用的合成方法还可以扩展到其他Cerorubenic酸及其类似物的不对称合成，为进一步的生物学研究打下了坚实的基础，也为后续开展拥有自主知识产权的创新药物的进一步药物化学研究奠定了基础。

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