成功合成防风草内酯衍生物 南开大学团队“抗癌干细胞药物化学”领域获突破

据新华社天津6月14日电（张建新、吴军辉）国际著名学术刊物《德国应用化学》近日刊文报道了南开大学一项“抗癌干细胞药物化学”研究的最新突破。该校药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物防风草内酯骨架的高效化学合成，并实验确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞，具有药物开发潜力。

癌症干细胞(CSC)是很多癌症复发和转移的根源，靶向CSC有望给癌症治疗带来革命性突破。因此，临床方面对靶向CSC的药物具有迫切需求。然而, 抗CSC的化合物很难找到, 相关的天然产物也极少。

防风草是我国南方常见的一种一至二年生直立草本植物。防风草内酯是防风草的重要活性组分。近年来，多篇研究论文报道防风草内酯对多种癌症干细胞有选择性杀灭效果。但是，自1963年防风草内酯分离以来，至今未有其化学全合成研究报道。这些大大限制了防风草内酯的进一步药物化学研究。

陈悦团队以绝对立体构型的防风草内酯作为目标分子，完成了防风草内酯对映异构体和异防风草内酯的首次全合成，合成路线高效简洁，合成规模可达克级。通过防风草内酯衍生物的合成，陈悦教授团队初步揭示了防风草内酯骨架的构效关系，并通过实验确证了防风草内酯能够杀灭肝癌干细胞。

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